Биологические функции ингибиторов

В указанных усло­виях введение в организм ингибиторов протеаз преследует цель восстановить нарушенное равновесие между ферментами и ин­гибиторами, а также инактивацию и выведение из крови из­бытка протеолитических энзимов.

Биологические функции ингибиторов, которые, особенно в последнее время, нашли широкое применение в клинике, еще полностью не изучены. По современным представлениям [Egelblad, Astrup, 1966; Trautschold et al., 1967; Marx, 1967; Werle, 1968; Poida, Vane, 1971, и др.], механизм лечебного дей­ствия ингибиторов заключается в образовании ими стойких неактивных комплексов с протеолитическими ферментами, в составе которых фермент лишен каталитической1 активности. Образование комплекса фермента с ингибитором происходит сравнительно быстро. Скорость этой реакции зависит от соот­ношения ингибитора и фермента. Когда ингибитор и фермент находятся в равных количествах, эта реакция протекает замед­ленно, в течение 5 мин. При избытке инактиватора образование неактивного комплекса происходит в течение нескольких секунд [Werle, 1968, и др.]. Протеолитическая, эстеразная и кини-ногеназная активность трипсина и других протеолитических ферментов подавляется ингибиторами в линейной зависимости от увеличения их концентрации до 90%.

Рубрика: О лекарствах, дата и время записи: 09.01.2011 в 17:36.